Кофеин

КОФЕИН (CAFFEINE) ОПИСАНИЕ

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.

После п/к введения V d у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

T 1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Показания активного вещества КОФЕИН

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
G43 Мигрень
G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
H31.4 Отслойка сосудистой оболочки глаза
I95 Гипотензия
J96.9 Респираторная недостаточность неуточненная
P21 Асфиксия в родах
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
T42 Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами
T58 Токсическое действие окиси углерода
Z73.0 Переутомление
Z73.3 Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

Кофеин-бензоат натрия таблетки : инструкция по применению

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Риска предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.

Состав

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Производные ксантина.

Код АТС МО6ВС01.

Показания к применению

Для кратковременного устранения усталости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;

органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);

Меры предосторожности

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.

Пациенты с аритмиями, такими как синусовая тахикардия/экстрасистолия (риск усиления аритмии), пациенты с циррозом печени (риск передозировки вследствие нарушения деградации кофеина), пациенты с гипотиреозом (риск усиления побочных эффектов кофеина), пациенты с тревожным расстройством (риск аггравации) должны принимать только минимальные дозы кофеина (приблизительно 100 мг) или только по назначению врача.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;

барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;

кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;

циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;

флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;

мексилетином — снижение выведения кофеина на 50 %;

никотином — увеличение скорости выведения кофеина;

метоксаленом — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;

клозапином — повышение концентрации клозапина в крови; гиг

теофиллином и другими ксантинами — снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;

бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;

тиреотропными средствами — повышение тиреоидного эффекта.

опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами — снижение эффекта данных препаратов;

— препаратами лития — увеличение выведения лития с мочой;

препаратами кальция — снижение всасывания данных препаратов;

сердечными гликозидами — ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;

анальгетиками-антипиретиками — усиление их эффекта;

эрготамином — улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;

— производными ксантинов, ɑ— и β -адреномиметиками, психостимулирующими средствами — потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременный прием с кофеин-содержащими лекарственными средствами и напитками.

Способ применения и дозировка

Если не назначено иное, 1/2 таблетки (100 мг) или при необходимости, 1 таблетку (200 мг) рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.

В случае необходимости допустимо повторить прием кофеина в указанной дозировке, но не более 2 раз в течение 24 часов.

Таблетки Кофеин-бензоата натрия рекомендуется принимать в первой половине дня, во избежание возможных нарушений сна.

Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется снижение дозы.

Пациенты старше 65 лет. Применение не рекомендуется.

Дети. Не применять у детей до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Суправентрикулярная тахикардия купируется внутривенным введением пропранолола. Специфического антидота нет.

Побочное действие

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди; ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Аллергические реакции: кожная сышь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

В случаях проявления описанных неблагоприятных эффектов или появлении других необычных реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо прекратить прием препарата и посоветоваться с врачом по поводу дальнейшего его применения.

Срок годности

4 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению или листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Для чего кофеин? Польза и вред

Фарида Сеидова

У тро начинается с кофе! Этот слоган знаком, наверное, большинству людей. Чашечка кофе заряжает энергией, придает бодрости и активирует умственную и физическую работоспособность. И это то что нужно, ведь впереди целый рабочий день. Главным компонентом кофе является кофеин, который широко применяется в различных отраслях: в медицине, кулинарии и в спорте.

Вещество было открыто в 1819 году немецким химиком Фердинандом Рунге.

В каких продуктах содержится кофеин?

В шоколаде содержание кофеина довольно велико – 430 мг на 1 кг веса. В 100 мл растворимого кофе содержится примерно 40-50 мг кофеина, в заварном кофе около 80-100 мг на 100 мл, а в еще более насыщенном эспрессо уже около 200мг на 100мл. В черном чае содержание кофеина примерно 20 мг на 100 мл, а в зеленом всего 11 мг в 100 мл. В некоторых сортах чая концентрация может достигать и 42 г в 100 мл! Кофеин также входит в состав некоторых безалкогольных напитков в качестве ароматических компонентов. Так, например, в ста граммах кока-колы содержится не более 14 мг кофеина. В виски тоже содержится примерно 150 мг кофеина. В энергетических напитках содержание кофеина достигает 300-350 мг на литр.

Кофеин входит в состав предтренировочного комплекса THE Pre-Workout и жиросжигателя Thermopure Boost .

Полезные свойства кофеина

Интересный факт: если ваша цель — взбодриться, то кофе и чай без сахара дают более положительный результат.

Кофеин хорошо стимулирует центральную нервную систему. Он действует подобно амфетамину, только воздействие его гораздо слабее и безопаснее.

Кофеин обладает следующими свойствами:

  • увеличивает возбудимость ЦНС;
  • улучшает концентрацию внимания;
  • улучшает настроение;
  • унижает утомляемость;
  • стимулирует синтез дофамина (гормона радости);
  • усиливает мобилизацию жирных кислот путем повышения уровня адреналина в крови;
  • повышает использование триглицеридов мышцами (питательный источник, необходимый в работе мышц). Такая функция становится незаменимой во время интенсивных тренировок;
  • Повышает работоспособность, концентрацию и силовые показатели у спортсменов.

кофеин

Как действует кофеин

Кофеин блокирует ингибирующий нейротрансмиттер, аденозин. 1

Блокируя аденозин, кофеин усиливает деятельность нейронов и ускоряет высвобождение нейротрансмиттеров, таких как дофамин и норадреналин. Это, в свою очередь, заставляет нас чувствовать себя более энергичными и бодрыми.

Таким образом, кофе помогает нам оставаться активными, когда мы чувствуем усталость. Согласно мета-анализу данных многих исследований, осуществленному английскими учеными, кофеин улучшает работоспособность и спортивную производительность в среднем на 11–12%. 2

Польза для спортсменов

Благодаря своей способности увеличивать концентрацию и улучшать результативность тренировок, кофеин является довольно популярной добавкой среди спортсменов. Его положительное влияние на тренировки было доказано в ходе многих исследований.

К примеру, исследование, проведенное канадскими учеными среди спортсменов, показало, что прием 4,45 мг кофеина на килограмм веса тела повышает выносливость.

Атлеты, принимавшие добавку, смогли преодолеть на 2–3,2 километра большее расстояние, чем группа, получавшая плацебо. 3

Другое исследование, проведенное среди велосипедистов, продемонстрировало, что кофеин по степени пользы превосходит углеводы и воду. Прием кофеина увеличил рабочую нагрузку на 7,4% по сравнению с 5,2% в группе, принимавшей углеводы.

Еще одно исследование, проведенное британскими учеными, которое объединило кофеин с углеводами, показало улучшение производительности на 9% по сравнению с группой, получавшей только воду, и на 4,6% по сравнению с теми, кто получал лишь углеводы. 4

Вред кофеина

Положительное воздействие кофеина на организм человека более или менее понятно. Что же можно сказать о его негативном влиянии?

При приеме вещества в допустимых значениях (до 400 мг в день) влияние кофеина преимущественно положительное. И все же стоит сделать ремарку – человек, постоянно употребляющий кофеинсодержащие продукты и напитки, может переносить более высокие дозировки без последствий для здоровья. Дело в том, что со временем у таких людей развивается привыкание к кофеину, и более высокие дозы не оказывают на них заметного эффекта. Однако непривыкший к кофеину человек может ощутить симптомы передозировки уже от 100 мг кофеина.

Передозировка

При повышении дозировки препарата до 9-13 мг на килограмм веса, у человека возникают проблемы с засыпанием и сном. Снижается качество и длительность сна, он становится прерывистым и беспокойным, человек подолгу ворочается и не может уснуть. Иногда может возникнуть бессонница, и человек попросту не может спать всю ночь напролет. Конечно, в некоторых жизненных ситуациях такое состояние может быть на руку, но только когда оно контролируемое.

Если повысить дозировку препарата до 15 мг на килограмм веса, то последствия для здоровья будут еще серьезнее: головные боли, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия, раздражительность, невроз, чувство беспокойства, бессонница, шум и звон в ушах, расстройство желудочно-кишечного тракта, беспричинное и неконтролируемое подергивание в мышцах, учащение сердечного ритма. Это основные симптомы передозировки препаратом, которые могут возникать при злоупотреблении кофеином. Передозировка может иметь место как и от высокой разовой дозы, так и от суммарной за день. При возникновении симптомов передозировки следует снизить количество употребляемого кофе или полностью исключить употребление кофеина.

Смертельной дозировкой по разным оценкам экспертов считается прием 150-200 мг кофеина на килограмм веса в течение суток. При употреблении такого огромного количества кофеина возникает расстройство сознания, начинаются припадки, может наступить смерть.

Рекомендуемая дозировка

Очень важно для каждого индивидуально определить правильную дозировку препарата. Это имеет большое значение, потому что с одной стороны, препарат должен действовать эффективно, а с другой, ни в коем случае не должен нанести вред организму человека.

Большинство экспертов, среди фитнес-тренеров и врачей-диетологов, рекомендуют употреблять кофеин не в виде напитка, а в виде таблеток (например, Pure Caffeine ), которые можно приобрести в магазинах спортивного питания. Так проще с контролем дозировки вещества и нет нужды в большом количестве употребления жидкости.

Кроме того, большим плюсом кофеина в виде таблеток является его повышенная усвояемость организмом. Кофеин усваивается намного лучше и продуктивнее в чистом виде, чем в виде напитков — кофе или крепкого чая.

Согласно экспериментам, оптимальная доза должна составлять до 400 мг кофеина в день. Такая доза увеличивает работоспособность и обладает всеми положительными свойствами, описанными выше. Но все же лучше начинать постепенно, с небольшой дозировки, например, со 100 мг в день.

Это относится как к спортсменам, так и к людям, не имеющим отношения к спорту. И те и другие не должны превышать рекомендованную дозировку.

Для того, чтобы повысить работоспособность и концентрацию во время тренировки, кофеин употребляют в виде таблеток за полчаса или за час до тренировки. Дозировка определяется индивидуально, она может составлять как 100 мг, так и 400 мг.

Кофеин не раз попадал в список сильнодействующих веществ WADA, но в 2004 году был вновь разрешен. Кофеин в дозах выше 9 мг/кг может привести к обнаружению уровня кофеина в моче, превосходящего порог допинг-контроля.

Заключение

Кофеин является одной из самых эффективных и доступных пищевых добавок. Она недорогая и относительно безопасна в использовании. Исследования показали, что кофеин может улучшить выносливость при выполнении высокоинтенсивных упражнений и в силовых видах спорта. Наиболее полезными для спортсменов станут добавки, однако вы можете также регулярно выпивать напиток, содержащий кофеин.

Помните, что передозировка от напитка практически невозможна, однако нарушение рекомендаций при приеме таблеток может быть опасным для здоровья.

Кофеин: влияние на организм, вред и польза

Кофеин: влияние на организм, вред и польза

Кофеин – это самый главный стимулятор физической и умственной активности. Он имеет массу положительных эффектов. Применяется в спорте, для решения умственных задач, получения бодрости и ясности ума. Оказывает немалую пользу для здоровья и является профилактикой для многих заболеваний.

Что такое кофеин

Кофеин – самый распространенный стимулятор ЦНС на планете. Относится к алкалоидам, химическое наименование — 1,3,7-триметилксантин. Он содержится во многих продуктах, хотя наибольшая концентрация вещества отмечается в кофейных зёрнах. Вещество также является одним из самых изученных в науке, потому польза и вред кофеина для человека давно выявлена учёными. Тем не менее, даже при таком уровне изученности, новые и углубленные исследования продолжают выявлять новые полезные свойства. Благодаря им, кофеин за последние 20-25 лет превратился из «вредного» и опасного для сердца продукта, в полезное вещество, которое применяется в разных сферах: от спорта до косметологии.

На самом деле кофеин получил своё название из-за популярности кофе. То же химическое соединение содержится в чае мате, где его называют «матеин». В листьях чая оно называется «теином», а в гуаране – гуаранином.

Действие кофеина на организм

Во всем мире кофеин применяется, как стимулятор ЦНС, что считается главным действием вещества и напитка, которые его содержат.

  • Повышает уровень энергии;
  • Улучшает умственную активность, придаёт бодрость;
  • Ускоряет липолиз;
  • Повышает физическую производительность;
  • Ускоряет метаболизм;
  • Усиливает выработку желчи;
  • Является мочегонным средством.

Важным действием кофеина является липофильное свойство, то есть растворение в жирных кислотах. Клеточные оболочки состоят из липидов, что позволяет веществу эффективно воздействовать на них. Всасывание почти не замедляется стенками кишечника и сосудов, потому действующее вещество имеет высокую биодоступность. Тем не менее, это касается только жидкой формы, то есть напитков. В случае с другими продуктами (твердыми), которые содержат кофеин, усвоение происходит гораздо медленнее.

кофе

Концентрация кофеина в крови достигает максимума уже через час после приёма. Таблетированная форма может действовать немного быстрее, при этом снижая негативное воздействие на ЖКТ. Это можно считать неоспоримой пользой кофеина в таблетках, в сравнении с кофейными напитками. Длительность действия кофеина зависит от индивидуальной реакции на вещество. Множество исследований, которые изучали пользу и вред кофеина для организма, получали совершенно разные результаты. Наименьшая продолжительность эффекта длилась 2-3 часа. Максимальная – 6-7 часов. Потому усредненное время стимуляции по результатам мета-анализов составляет 4-5 часов.

Влияние и эффекты кофеина

При попадании триметилксантина в организм, большая часть вещества, около 80%, концентрируется в печени. Там, под воздействием различных ферментов, вещество преобразуется в более сложные соединения. Оставшиеся 20% распространяются кровяным руслом по организму, связываясь с белками крови. Именно они и обеспечивают бодрящий эффект.

Триметилксантин крайне схож с аденозином, который образуется после извлечения фосфата из АТФ. Накопление аденозина служит для организма сигналом, что необходима релаксация. Нейроны сигнализируют в мозг о количестве аденозина, что приводит организм в «сберегающий режим». Польза кофеина на организм человека заключается в том, что он связывает аденозин, из-за чего не происходит сигнал мозгу для успокоения и релаксации. Организм продолжает бодрствовать даже при накопленной усталости. Еще одно действие вещества заключается в блокировании фермента цАМФ.

Воздействие на мозг

Кофеин легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, который защищает мозг от попадания многих веществ через кровяное русло. После попадания в мозг, триметилксантин связывается с аденозиновыми рецепторами. Также повышается эффект влияния адреналина на нейроны с помощью воздействия на цАМФ. В результате этих реакций мозг не воспринимает сигналы об усталости и работает с максимальной производительностью. Важно понимать, что этот эффект является своего рода «займом» у организма, потому что после выявления такого «обмана» мозг запускает процессы компенсации. Именно поэтому после окончания действия кофеина происходит ощутимый спад энергии, сонливость и вялость.

Воздействие на сердце

Аденозиновые рецепторы существуют не только в мозге. Также они встречаются и в клетках сердца. Их задача – снижение ЧСС, а также понижение артериального давления за счет улучшения кровотока. При воздействии кофеина на рецепторы, происходит обратный эффект. Сердце начинает биться быстрее, артериальное давление растет, особенно под воздействием адреналина. Прием кофеина способен оказывать и пользу, и вред для организма человека, потому его нужно строго дозировать. При умеренной стимуляции он способен безопасно повышать физическую и умственную работоспособность. При повышении дозировок, приём вещества может привести к тахикардии, излишнему перевозбуждению, бессоннице и прочих негативных последствиях.

Воздействие на ЖКТ

Ряд крупных исследований был сфокусирован на выявлении пользы и вреда кофеина для ЖКТ. Выяснилось, что в первую очередь вещество стимулирует выделение соляной кислоты, что усиливает кислотность желудка. Потому пить кофеиносодержащие напитки рекомендуется до или сразу после приёма пищи. Также доказано, что триметилксантин улучшает перистальтику, что может быть полезно для улучшения пищеварения. С точки зрения минимизации вреда и получения пользы кофеина, таблетки и капсулы имеют большее преимущество, в сравнении с напитками.

Польза для здоровья

Вопреки пропаганде конца 20-го века, которая демонизировала кофе, сейчас вещество считается безопасным. Его положительные эффекты намного полезнее, чем возможные негативные, которые связаны с нагрузкой сердечно-сосудистой системы.

Основная польза кофеина для организма:

  • Доказан профилактический эффект длительного применения кофеина при болезнях Паркинсона и Альцгеймера. Исследования показывают, что при употреблении кофе на протяжении жизни, риски возникновения этих болезней в пожилом возрасте существенно снижаются;
  • Улучшает память, концентрацию и внимание;
  • Снижает риски возникновения инсульта – такие выводы сделали ученые на основе анализа большого количества испытуемых. Диапазон безопасных дозировок с получением профилактического эффекта варьируется от 2 до 4 чашек кофе, в зависимости от вида напитка и количества кофеина в нём;
  • Некоторые исследования показали, что кофеин способен снижать риски возникновения некоторых форм рака. Это связывают с огромным количеством антиоксидантов в напитке.

Все положительные эффекты для здоровья относятся только к натуральному кофе, особенно если зерна перемалываются перед завариванием. Также это касается некоторых видов чая, которые содержат большое количество триметилксантина.

Применение в спорте

В спорте кофеин считается одной из самых употребляемых добавок. Он содержится во всех комплексах, которые направлены на стимуляцию физической и умственной активности. Является основой для всех жиросжигателей, предтренировочных комплексов, также включается в некоторые аминокислотные добавки для повышения бодрости и энергии.

кофеин в таблетках

В спортивной индустрии чаще всего используется кофеин бензоат натрия, он более полезен и не имеет вреда для ЖКТ, как жидкие напитки. Средние дозировки – от 120 до 350 мг. Принимать добавки, которые содержат свыше 350 мг вещества, не рекомендуется, они могут вызвать ощутимые последствия со стороны сердечно-сосудистой системы, бессонницу и прочие негативные эффекты.

Возможные негативные эффекты

Почти все побочные эффекты напрямую привязаны к используемым дозировкам. При соблюдении нормы, их количество можно минимизировать или вовсе исключить.

К основным негативным последствиям относят:

  • Излишняя возбудимость, которая приводит к бессоннице, чувству тревоги и прочим негативным состояниям;
  • Тремор конечностей;
  • Аритмия и тахикардия;
  • Изжога и тошнота.

Использование капсулированной формы или добавление молока в кофейные напитки способно смягчать большинство негативных эффектов.

Допустимые дозировки

Установленные Минздравом РФ дозировки составляют от 150 до 300 мг кофеина в сутки. Для стран Европы и США суточная норма ощутимо выше, верхняя граница составляет 400 мг.

Для спортивных добавок средняя дозировка составляет 100-250 мг. В жиросжигателях и предтренировочных комплексах, которые предназначены для продвинутых атлетов, может содержаться по 300-350 мг.

Лучшие добавки с кофеином

В большинстве случаев кофеин является частью комплексных добавок. Но это может быть недостатком, если необходимо применять только кофеин для стимуляции производительности. Также добавки, в которых содержится только кофеин, стоят значительно дешевле, что имеет финансовую выгоду.

Воздействие кофеина на организм – эффекты, дозы, рекомендации

picВ естественной среде кофеин – натуральный алкалоид, который содержится в кофейных зернах (1-2%), чайном листе (2%), орехах кола, плодах какао и имеет наркотические свойства.

В чистом виде – это белые гранулы без запаха, с горьким вкусом, хорошо растворимые в воде. Потому при употреблении вещество, быстро проникая в кровь (попадает в плазму уже через 15 минут), равномерно распределяется по тканям и стимулирует многие органы. Терапевтическое действие кофеина сохраняется до двух часов. Время выведения зависит от количества выпитого напитка, индивидуальных особенностей организма и колеблется от 3 до 10 часов.

Полезные свойства

Кофеин тонизирует нервную, мышечную, сердечно-сосудистую, эндокринную, пищеварительную системы, мобилизуя резервы энергии, заставляя организм работать эффективней.

Добавление его в средства по уходу за кожей головы помогает мужчинам бороться с облысением (в кофейных зернах присутствуют компоненты, способные укрепить волосяную луковицу).

Кофеин стимулирует сосудодвигательные центры продолговатого мозга, вследствие чего повышается тонус сосудистой стенки и артериальное давление. Влияя непосредственно на миокард, он ускоряет работу сердца, делает его сокращения интенсивнее. Объем перекачиваемой крови увеличивается, что снижает центральное венозное давление.

Ученые доказали, что потребление кофе до трех чашек в день защищает от инфаркта миокарда.

Стимулирующее действие кофеина на органы пищеварения проявляется в:

Исследования, которые провели ученые США, Италии и Японии, показали, что умеренное потребление кофеина снижает риск развития цирроза и рака печени в четыре-пять раз.

Тонизирующий эффект

Влияние кофеина на функции центральной нервной системы (ЦНС) пропорционален ее индивидуальным особенностям: для слабого организма требуется малая доза, для сильного – большие объемы.

Вещество стимулирует деятельность ЦНС:

1. Усиливая и концентрируя процессы возбуждения коры головного мозга.
2. Ослабляя условное торможение.
3. Улучшая рефлекторную деятельность.
4. Стимулируя активность спинного мозга вследствие облегчения тока импульсов по нервным волокнам.
5. Сокращая время реакции.

Кофеин способен повлиять на нервную деятельность:

Антиоксидантное действие

Свободные радикалы – вещества, образованные вследствие действующих на человека неблагоприятных факторов внешней среды (ультрафиолета, высоких температур, радиации), которые характеризуются сильной химической активностью, вступают в нежелательные взаимодействия, вызывают повреждение или гибель клеток. Способность радикалов действовать на ДНК (генетический материал) приводит к ее поломке и развитию опухолей.

Кофеин имеет мощные антирадикальные свойства – удаляет гидроксильные соединения, модулирует синтез оксида азота в клетках, снижая при этом повреждающее действие радикалов. Причем напиток без кофеина содержит такое же количество антиоксидантов.

Ежедневное употребление богатого антиоксидантами кофе снижает риски развития:

Применение для похудения

Разумное потребление кофеина помогает сбросить лишний вес. Для лучшего эффекта рекомендовано совмещать выпитый кофе или энергетический напиток с занятиями фитнесом.

Снижение веса происходит за счет:

Вред для организма

Неблагоприятное действие кофеина на организм человека происходит при злоупотреблении энергетическими напитками и содержащими этот стимулятор лекарствами.

Отрицательный эффект бывает чаще у детей, людей пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и особ с крайне лабильной нервной системой.

Последние исследования выявили связь между потреблением высоких доз кофеина и стимуляцией апоптоза (гибели) клеток миокарда.

У женщин, злоупотребляющих кофеином (более пяти чашек), повышается риск развития остеопороза (вероятность переломов). Это относится к пожилым дамам и худым девушкам, суточный рацион которых содержит менее 800 мг кальция.

Нервная система

В больших дозах кофеин провоцирует такие неблагоприятные последствия:

При резкой отмене тормозятся нервные процессы, появляется общая слабость, мышечное напряжение, депрессия.

Сердечно-сосудистая система

В больших дозах кофеин повышает артериальное давление у пациентов с гипертензией (не изменяя при этом его у людей с нормальными показателями).

Пищеварительная система и печень

Наибольший вред наносит употребление энергетических напитков на голодный желудок. Иногда это сопровождается тошнотой, учащенным стулом (диареей), болями в животе и обостряет гастрит или язвенную болезнь.

Кофеин сужает сосуды, питающие органы брюшной полости.

Нейтрализовать раздражающее воздействие этого вещества на стенки желудка можно, добавляя в него молоко, сливки, или пить напиток после еды.

Кофеин и спорт

При употреблении кофеина не более 16 мг/кг повышается мышечная активность, большие же дозы снижают ее.

Небольшое количество кофеина улучшает результаты спортсменов, соревнующихся:

Это объясняется способностью вещества расщеплять гликоген и жиры до глюкозы (основного источника энергии для мышц), содействовать выработке адреналина, ускорять утилизацию кислорода тканями, стимулируя обмен веществ.

Оптимальная доза

Рекомендованная норма кофеина – 300-350 мг/сутки (эквивалентно 2-3 чашкам кофе).

Не стоит пить кофеиносодержащие напитки во второй половине дня.

Таблица количества вещества в разных напитках.

При правильном употреблении и умеренных дозах кофеин – полезный продукт, который разрешает человеку чувствовать себя бодро, временно повысить трудоспособность без вреда для здоровья.

Кофеин

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Отслойка сетчатки и снижение офтальмотонуса после полостных глазных операций (глаукома).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения, раствор для подкожного и субконъюнктивального введения, таблетки, таблетки [для детей]

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости — детский возраст до 12 лет.C осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Взрослым — по 50-100 мг 2-3 раза в день.

Детям — по 30-75 мг 2-3 раза в день. Не принимать перед сном.

П/к, по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза — 0.4 г, высшая суточная доза — 1 г.

Детям (в зависимости от возраста) — по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг)

В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Фармакологическое действие

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите — введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Взаимодействие

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ.

Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.

Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

дата выхода американская история ужасов

трейлер к фильму варкрафт 2

хэнкок 2 фильм дата выхода трейлер

Ссылка на основную публикацию
×
×
Adblock
detector